リガンド結合で複雑化するセロトニン受容体

摘要

セロトニン5のコンホメーション変化について、グルノーブルアルプス大学のL.Polovinkin氏らが報告している。(ネイチャー7730号）セロトニン5-HT_3受容体は、リガンド依存性の五量体イオンチャネル(PLGIC)で、細胞膜を越えて作用するアロステリックシグナル伝達因子として機能する受容体の大きなファミリーに属している。これらの受容体では、細胞外部位に神経伝達物質が結合すると複雑なコンホメーション変化が起こって、イオン透過用の小孔が一過的に開口する。5-HT_3受容体は、嘔吐、悪心、過敏性腸症候群、うつの治療標的である。PLGICの構造については複数の報告があるが、チャネルのゲート開閉に関わるコンホメーション変化についての明確な全体像はまだ得られていない。