LES DÉRIVÉS DU QUINGHAOSU : UNE NOUVELLE GÉNÉRATI PROMETTEUSE D'ANTIMALARIQUES

摘要

L'artémisinine (quinghaosu) et ses dérivés représentent une nouvelle classe d'antimalariques efficaces contre les souches multirésistantes de P. falciparum. Extraits de l'Artemisia annua, ils peuvent être administrés par voie orale, parentérale ou en suppositoires. Ils agissent tôt dans le cycle du parasite. Malgré une neurotoxicité observée en administration prolongée chez l'animal, ils sont bien tolérés chez l'homme et aucune toxicité n'a été observée lors des nombreux essais cliniques effectués à ce jour. Par rapport aux autres antimalariques, ils produisent une clairance de la fièvre et de la parasitémie plus rapide. Par contre, leur effet sur la réduction de la mortalité n'est pas encore clairement établi. Vu la fréquence des recrudescences lorsqu'ils sont utilisés seuls, liée à leur courte demi-vie d'élimination, il est recommandé d'utiliser ces composés en association avec d'autres antimalariques d'action plus prolongée, par exemple la méfloquine.%Artemisinin (quinghaosu) and its derivatives are a new class of antimalarial drugs effective against P. falciparum resistant strains. They are synthesised from extracts of Artemisia annua. They can be administered orally, by intravenous or intramuscular injections or as suppositories. Although definite neurotoxicity has been observed in animals after prolonged administration, artemisinin derivatives are well tolerated in humans and no significant toxicity has been documented in the numerous clinical trials conducted so far. Compared with other antimalarials, they produce a more rapid therapeutic response. Fever clearance time and parasite clearance time are shorter. However, their effect on the reduction in mortality from severe malaria has not yet been clearly established. There is a relatively high frequency of recrudescence when these compounds are used alone, possibly because of their short elimination half-life. Thus, artemisinin derivatives should be used in combination with an effective dose of another long acting antimalarial, such as mefloquine.