高效液相-质谱联用法对盐酸关附甲素在大鼠尿中代谢物的研究

摘要

目的研究盐酸关附甲素在大鼠尿中的代谢产物.方法大鼠iv盐酸关附甲素后收集尿,用高效液相-质谱联用方法测定.通过与标准化合物的色谱保留时间、分子离子峰、碎片离子峰对照从而鉴定I相代谢物.通过用葡糖醛酸酶和硫酸酯酶酶解鉴定其水解产物(苷元)从而确定II相结合物.结果大鼠尿中发现I相代谢物关附醇胺和关附壬素;尿经过葡糖醛酸酶和硫酸酯酶酶解后,产生关附甲素和关附壬素.结论盐酸关附甲素在大鼠体内可以转化为关附壬素、关附醇胺、关附甲素葡糖醛酸和硫酸结合物、关附壬素葡糖醛酸和硫酸结合物.经过生物转化,代谢产物的极性增加,药效下降.