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Systematic Study of the Physicochemical Properties of a Homologous Series of Aminobisphosphonates

机译:氨基双膦酸酯同源系列理化性质的系统研究

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摘要

Aminobisphosphonates, e.g., alendronate and neridronate, are a well known class of molecules used as drugs for various bone diseases. Although these molecules have been available for decades, a detailed understanding of their most important physicochemical properties under comparable conditions is lacking. In this study, ten aminobisphosphonates, H2N(CH2)nC(OH)[P(O)(OH)2]2, in which n = 2–5, 7–11 and 15 have been synthesized. Their aqueous solubility as a function of temperature and pH, pKa-values, thermal stability, IR absorptions, and NMR spectral data for bothliquid (1H, 13C, 31P-NMR) and solid state (13C, 15N and 31P-CPMAS NMR) were determined.
机译:氨基双膦酸酯,例如阿仑膦酸酯和神经氨酸酯,是用作各种骨疾病药物的众所周知的一类分子。尽管这些分子已经使用了数十年,但仍缺乏对它们在可比条件下最重要的理化性质的详细了解。在这项研究中,十个氨基双膦酸盐,H 2 N(CH 2 n C(OH)[P(O)(OH) 2 ] 2 ,其中n = 2–5、7–11和15被合成。它们的水溶性是温度和pH,pK a 值,热稳定性,红外吸收和两种液体( 1 H, 13 C, 31 P-NMR)和固态( 13 C, 15 N和 31 测定了P-CPMAS NMR。

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  • 来源
    《Molecules》 |2012年第9期|共18页
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  • 中图分类 有机化学;
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