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Direct Vasocontractile Activities of Bupivacaine Enantiomers on the Isolated Rat Thoracic Aorta

机译:布比卡因对映异构体对大鼠胸主动脉的直接血管收缩活性

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摘要

Background. In vitro studies with isolated arteries have shown direct vasoactivity of racemic bupivacaine. However, there is little information on the direct vasoactivities of bupivacaine enantiomers, S(−)- and R(+)-bupivacaine. Methods. We performed functional examinations using isolated intact thoracic aortic rings from male Wistar rats. Changes in ring tension produced by S(−)-, R(+)-, or racemic bupivacaine were measured in Krebs solution. Results. S(−)-bupivacaine produced the strongest contraction of the three agents. R(+)-bupivacaine showed limited vasoconstriction. The effects of racemic bupivacaine were located between these two. Conclusion. Each bupivacaine enantiomer showed specific vasocontractile activity, which affects the activity of racemic bupivacaine.
机译:背景。对离体动脉的体外研究表明,外消旋布比卡因具有直接的血管活性。然而,关于布比卡因对映异构体S(-)-和R(+)-布比卡因的直接血管活性的信息很少。方法。我们使用来自雄性Wistar大鼠的完整胸主动脉环进行了功能检查。在克雷布斯溶液中测量由S(-)-,R(+)-或外消旋布比卡因产生的环张力变化。结果。 S(-)-布比卡因产生三种药物中最强的收缩。 R(+)-布比卡因显示有限的血管收缩。外消旋布比卡因的作用位于这两者之间。结论。每个布比卡因对映体均显示特定的血管收缩活性,从而影响外消旋布比卡因的活性。

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