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Selective cytotoxicity of Pancratistatin-related natural Amaryllidaceae alkaloids: evaluation of the activity of two new compounds

机译:潘克拉斯汀相关的天然石蒜科生物碱的选择性细胞毒性:两种新化合物活性的评估。

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摘要

BackgroundPancratistatin (PST), a compound extracted from an Amaryllidaceae (AMD) family plant, has been shown to specifically induce apoptosis in cancer cells with no/minimal toxic effect on normal cells. A systematic synthetic approach has indicated that the minimum cytotoxic pharmacophore comprises the trans-fused b/c-ring system containing the 2, 3, 4-triol unit in the C-ring. To further explore the structure-activity relationship of this group of compounds we have investigated the anti-cancer efficacy and specificity of two PST-related natural compounds, AMD4 and AMD5. Both of these compounds lack the polyhydroxylated lycorane element of PST instead having a methoxy-substuituted crinane skeleton.
机译:背景潘克拉斯汀(PST)是从朱顶兰科(AMD)家族植物中提取的化合物,已显示出可特异性诱导癌细胞凋亡,对正常细胞无/具有最小的毒性作用。系统的合成方法表明,最小的细胞毒性药效团包含在C环中包含2、3、4-三醇单元的反式b / c环系统。为了进一步探讨这组化合物的构效关系,我们研究了两种与PST相关的天然化合物AMD4和AMD5的抗癌功效和特异性。这两种化合物都缺少PST的多羟基化的环氧烷烃元素,而是具有甲氧基取代的丁烷骨架。

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