盐酸氯美噻唑的合成工艺改进

摘要

研究了以d一乙酰基-1-丁内酯为原料，“一锅法”合成3一溴-3-乙酰基丙醇，再与硫脲环合得到2-氨基-4-甲基-5-（p-羟乙基）噻唑。最后两步采用现有工艺，经重氮化、还原、氯化合成了目标产物盐酸氯美噻唑。在较佳反应条件下，四步反应总收率达39．8％。产品及重要中间体结构经核磁共振确认。用双氧水和溴化氢替代传统的卤化试剂磺酰氯，以水为溶剂，“一锅法”合成3一溴一3一乙酰基丙醇。环合反应也在溶剂水中进行。整个过程所用原料廉价，反应相对高效、绿色。