前药设计在头孢菌素类药物中的应用

摘要

前药型头孢菌素主要有①酯化型 :如头孢泊肟酯 ,头孢他美酯 ,头孢呋辛酯等 ;②非酯化型 :如Ro65 -914 1及RWJ 3 3 441等。通过将头孢菌素设计成前药可以改变药物两方面的特性 :①改善药动学特征 ,增加药物在体内的生物利用度 ;②改善药物的药效学特征 ,改变药物在体内的活性。