聚乙二醇前药设计原理与应用研究进展

摘要

聚乙二醇（polyethylene glycol，PEG）目前被广泛应用于肿瘤药物的修饰，当与药物分子偶联时，可以将其优良性质赋予修饰后的药物分子，改变药物的溶解性，在其修饰的药物周围产生空间屏障，减少药物的酶解，避免药物在肾脏的代谢中很快被消除，同时能被动靶向肿瘤细胞，降低药物毒性。聚乙二醇是中性、无毒且具有独特理化性质和良好生物相容性的高分子聚合物，也是经美国食品药物管理局（FDA）批准的极少数能作为体内注射给药的合成聚合物之一，已得到市场的认可。该文综述了近几年聚乙二醇修饰的前药研究进展，且就聚乙二醇修饰的原理、设计、运用及面临的挑战进行了论述。