靶向SOS1的抗肿瘤小分子抑制剂研究进展

摘要

大鼠肉瘤(rat sarcoma, RAS)是人类癌症中最常发生突变的癌基因,约占所有人类癌症突变的30%。RAS基因与胞内多条控制增殖、分化等生理过程的通路相关。SOS1 (son of sevenless 1)作为RAS信号通路中的中心节点,可通过蛋白–蛋白相互作用激活RAS蛋白,因此SOS1小分子抑制剂为治疗RAS依赖性癌症提供机遇。最近一些文献和专利文件已经证明了其治疗RAS突变驱动型癌症的潜力,通过对SOS1蛋白及其小分子抑制剂进行总结,为其进一步研究和应用提供参考。