索磷布韦的稳定性研究及降解产物合成方法

摘要

目的:考查索磷布韦原料药及其溶液的稳定性,并制备其降解产物.方法:分别进行索磷布韦原料药和其溶液的稳定性试验,并以索磷布韦为原料在强酸或强碱条件下水解制备其降解产物.结果:索磷布韦原料药稳定性好,但其溶液稳定性较差,主要有6个潜在的降解产物.本文对其主要降解产物进行定向化学合成,制备得到4个尚未商品化的降解产物(化合物1、化合物2、化合物3和化合物4),并经1H-NMR、13C-NMR和MS确证其分子结构.结论:索磷布韦稳定性的研究为其生产,包装,贮藏提供了依据;制备得到的降解产物为索磷布韦的质量研究提供了物质基础.