一种新的口服半合成青霉素—Cloxacillin

摘要

Cloxacillin(5—甲基—3—隣氯苯基—4—异(口恶)唑青霉素;别名:BRL1621)是一种新的半合成青霉素。与 Oxacil-in(5—甲基—3—苯基—4—异(口恶)唑青毒素;别名:BRL1400)同属于3,5—双取代—4—异(口恶)唑青霉素类。所不同者,仅较 Oxacillin 在苯环上多一个氯原子。本抗菌素具有耐酸及耐青霉素酶的特点,因此可供口服,以治疗耐青霉素葡萄球菌所致的感染疾病。作者用试管稀释法作细菌敏感度试验,测定 Cloxacillin 和 Oxacillin 对新近提出之耐青霉素-G 葡萄球菌22株、肺炎球菌12株及 A 组乙族溶血性链球菌(group A beta hemolytic streptococci)15株的最小制菌浓度(MIC)。其差别在试验和临床上的意义不大。在玻璃器内试验证明,耐药菌株生成的速度甚慢。用杯碟法试验,发现两药的血清蛋白结合率也接近(约为80—90%)。本品的注射溶液在酸性介质(pH5.5—6.0)中经七小时后,失去效价15—25%。作者将35名健康男女志愿者分为三组,每人空腹时服用0.5克或1.0克一次,然后分别在1/2、1、2、及4小时测定血药浓度。结果发现,在服 Cloxacillin 1—2小时后的平均吸收峯高于 Oxacillin 1—2小时的平均吸收峯一倍左右。证明 Cloxacillin 较 Oxacillin 在消化道吸收更佳。两种抗菌素的口服吸收率受进食的影响甚大,其吸收高峯的出现,亦较