125I标记的Tyr3-Octreotide在小鼠体内的分布及其药代动力学研究

摘要

目的探讨125I Ch-T法标记生长抑素类似物奥曲肽的方法,观察其在小鼠体内的生物学分布.方法用Ch-T法进行[Tyr3]-octreotide的125I标记,标记完成后加入NH4HAc以防止标记物的再氧化.Sephadex G-10分离纯化,纸层析测定放化纯,并行小鼠体内分布和药代实验.结果 125I-[Tyr3]-octreotide比活度为5.92 TBq/mmol,标记率为76%,放化纯为95%.注射后1.0 h血液中放射性下降了90%,肠道、肝脏和肾脏中均有浓集,标记物24 h内排出体外.结论 125I的Ch-T法标记[Tyr3]-octreotide放化纯高,方法简便,标记物的稳定性尚可.125I-[Tyr3]-octreotide在小鼠体内血液清除快,药代动力学符合二室开放模型,T(1)/(2)α为5.28 min,T(1)/(2)β为141.3 min,经肠-肝途径和泌尿系统排除.