地塞米松原料粒度对地塞米松片体内体外评价的影响

摘要

目的研究地塞米松原料粒径对溶出行为及体内血药浓度的影响。方法采用气流磨粉机对地塞米松原料进行磨粉,经解剖地塞米松片参比制剂处方,采用全粉末压片工艺,制备不同原料粒径的地塞米松片样品,建立体外溶出方法,开展溶出曲线比对;同时进行预BE,开展体内评价比对。结果经研究,原料粒度未控制的样品片,溶出行为与参比制剂在前15 min不一致,餐后预BE试验也证实不等效。将原料用气流磨粉机微粉化后,控制原料粒度在D(10)≤5μm、D(50)≤10μm、D(90)≤20μm,则体外溶出曲线与参比制剂相似。经餐后预BE试验比对,结果与体外评价情况基本一致。结论地塞米松原料粒径是影响地塞米松片体内生物利用度的关键因素。