环丙沙星的药动学特点及临床应用

摘要

环丙沙星是一种全合成含氟的喹诺酮类抗菌药。该药通过干扰细菌DNA促旋酶,使菌体复制DNA受限,同时破坏细菌细咆膜,使细胞内容物疏失.因此不论细菌处于增殖期还是静止期,将其迅速杀灭。体外抗菌实验研究证实它具有广谱,高效的抗菌活性。对G-、G+ 环丙沙星是一种全合成含氟的喹诺酮类抗菌药。该药通过干扰细菌DNA促旋酶,使菌体复制DNA受限,同时破坏细菌细咆膜,使细胞内容物疏失.因此不论细菌处于增殖期还是静止期.将其迅速杀灭。体外抗菌实验研究证实它具有广谱,高效的抗菌活性。对G-、G+均有有良好的抗菌作用,尤其对临床上多见的G-肠道细菌（包括肠杆菌属）,假单孢菌属及金黄色葡萄球菌显示了强有力的抗菌效应。对耐药菌感染也有76％疗效。但对厌O2菌相对低,对真菌无作用。 1 药动学特点: 1.1 吸收、代谢:环丙沙星口暇吸收良好,生物利用度达46—84％,用药后1—1.5h达血峰浓度,血浆半衰期3—4h.长期服用机体无蓄积。可口服和静脉给药,血清浓度都高。口服本品250mg/ml,血峰浓度1.45mg/ml,静滴200mg,血峰浓度4.0μg/ml,蛋白结合率低约14—30％,广泛分布在大多数组织和体液中:如:肝、胆、胰、肾、心脏、脾、前列腺、尿液、胆汁、唾液中稳定浓度高于血浆浓度.经肾和肝两大部分原型排出体外,分布容积?