甲磺酸帕珠沙星的合成

摘要

研究了甲磺酸帕珠沙星的合成路线及工艺.以左旋氧氟沙星的中间体(S)-9,10-二氟-3-甲基-2,3-二氢-7-氧代-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯为起始原料,经亲核取代反应、酯水解并选择性脱羧、环合、水解、Hofmann降解、成盐,制得甲磺酸帕珠沙星,总收率49.4％.其化学结构经元素分析、1H NMR、13C NMR、MS得以确证.该合成路线及工艺适合工业化大生产.