冰片阿司匹林固体脂质纳米粒的制备及脑靶向分布

摘要

制备冰片(Borneol,BO)-阿司匹林(Asprin,ASP)固体脂质纳米粒(ASP-BO solid lipid nanoparticles,AB-SLN),探讨BO对ASP脑靶向分布的影响.采用微乳-低温固化法制备AB-SLN;采用扫描电镜、透射电镜和激光粒度仪对其药学性质进行表征,以ASP的含量为指标进行稳定性考察;通过小鼠体内药动学实验,考察BO对ASP在脑组织中分布的影响.结果表明,AB-SLN在电镜下呈均匀的圆球状结构,其粒径为(195±12)nm,表面Zeta电位为(-32±2.7)mV;AB-SLN对药物BO-ASP[m(BO):m(ASP)=3:1]的包封率为(76±5.2)％,室温放置14 d后包封率为0 d时的98.4％,稳定性较好.m(BO):m(ASP)=1:1、3:1、5:1时,ASP在小鼠脑组织中的脑药浓度分别为未加冰片组(A-SLN)的1.94、2.55与2.71倍,药峰时间(tm)较A-SLN组提前1 h,且AB-SLN组ASP血药浓度始终低于A-SLN组,表明BO能够促进ASP向小鼠脑组织中分布实现脑靶向作用.可为ASP在脑部疾病治疗领域提供一种脑靶向制剂而具有广阔的临床应用前景.