HIV-1整合酶及其抑制剂研究进展

摘要

人免疫缺陷病毒(Human immunodeficiency virus-1,HIV-1)复制周期中的整合过程,是将HIV-1 DNA整合入宿主DNA的过程,也是HIV-1复制周期的不可缺少的过程.HIV-1整合酶(integrase,IN)参与整合全过程,催化整个整合反应,是HIV-1复制过程必不可少的酶,也是病毒稳定感染必不可缺的酶.抑制该酶活性将能有效的抗HIV-1.以前,由于HIV-1 IN溶解等困难、技术理论的滞后,限制了我们对此酶的了解.近年来,由于分析、分子生物学新技术新方法的应用,使它的结构信息、作用机理一步步被揭开.现IN已成为抗HIV-1研究中非常有吸引力的新的靶点.本文阐述了HIV-1整合酶的生化性质包括其结构、作用的分子机理、可能的抑制部位,以及近年来研究发现的整合酶抑制剂.