肿瘤细胞增殖特异性分子影像探针3'-脱氧-3'-18F氟胸苷的自动化生产

摘要

采用升级改进的Explora GN模块和半制备型HPLC分离纯化单元,基于"一锅-两步"法发展肿瘤细胞增殖特异性分子影像探针3'-脱氧-3'-[18F]氟胸苷(18F-FLT)的自动化生产方法:第一步是前体BDNT与活化18F离子之间的亲核放射[18F]氟化反应,120℃加热回流5 min,产生标记中间体18F-BDFT:第二步是18F-BDFT的水解反应,直接加入盐酸溶液,110℃加热5 min,生成目标产物18F-FLT,使用HPLC分离纯化.该18F-FLT自动化生产方法具备快速、可靠和连续多次合成能力的特点,总合成时间小于65 min,放射化学产率为15%-25%(未衰减校正,n>20).18F-FLT所有质量控制指标都符合放射性药物的质量要求,其中放射化学纯度大于99%、化学纯度和比活度均很高.