盐酸舍曲林的合成工艺改进

摘要

本文介绍了制备盐酸舍曲林的几种合成方法及其优缺点,确定了用4-(3,4-二氯苯基)-3,4-二氢-1(2H)-萘酮加入甲胺,经TiCl4制得萘烯胺,用Pd/C氢化,成盐酸盐后顺反异构体分离,制成Z-盐酸盐(收率68%),再游离,加入R-酒石酸,成酒石酸盐,再游离,成盐酸盐,得到盐酸舍曲林.总收率45%,操作简便,反应条件温和,适合放大制备.