盐酸舍曲林的合成

摘要

目的:探讨盐酸舍曲林合成工艺.方法:以1-萘酚与邻二氯苯为原料,经过Friedel-Crafts烷基化反应,制备重要的中间体4-(3,4-二氯苯基)-1-萘满酮.然后通过甲胺席夫碱的Raney-Ni催化还原反应,成盐得到顺式消旋盐酸舍曲林.经D-(-)-扁桃酸拆分后成盐得到顺-(+)-盐酸舍曲林.结果与结论:该合成工艺所得产品顺-(+)-盐酸舍曲林比旋光值[α]20D=+38.3(c=2.0 甲醇),总收率达到26%.该合成工艺操作简单,原料易得,条件温和,适合工业化生产.