溶栓药物缓释制剂的研究与评价

摘要

＜正＞溶栓是血栓性疾病的治疗方法之一。但以往溶栓药物因其半衰期短、需反复或持续使用而致剂量过大引起出血并发症等,其缓释制剂应运而生,理想的溶栓药物缓释制剂是具备缓释药物和靶向性双重功能,药物缓慢释放,半衰期长,提高了溶栓效率,减少了药物剂量,降低了毒副作用。该类药物研究暂时处于实验室阶段,尚未应用于临床,国内外的研究包括:磁性溶栓药物缓释制剂,溶栓药物脂质体,其他溶栓药物缓释制剂等（表1）。一、磁性溶栓药物缓释制剂磁性溶栓药物缓释制剂指制备三氧化二铁或四氧化三铁为载体,包含溶栓药物,具有缓释功能的药物,在外加磁场的作用下,使药物聚集于血栓部位,达到溶解血栓的目的。Ma等制备了包裹rt-PA,聚丙烯酸（PAA）涂层的磁性纳米粒子,粒径246 nm,此纳米粒子保持了rtPA酶活性,在动物血栓模型中也证明了此纳米粒子比普通rtPA有更好溶栓作用;Bi等通过化学结合把尿激酶结合在葡聚糖涂层