镁铝匹林在健康人体的药动学和药效学研究

摘要

目的 研究镁铝匹林在健康国人的药动学和药效学特征.方法 选择健康汉族男性受试者28名,随机分成3个剂量组:81 mg·d-1(n=9)、162 mg·d-1(n=9)及324 mg·d-1(n=10),连续服药7 d.采用HPLC-MS-MS测定血浆中阿司匹林及水杨酸浓度,采用ELISA法测定血浆血栓素B2(TXB2)浓度.结果 阿司匹林tmax为30～40 min,t1/2为17.4～29.8 min;水杨酸tmax为33.3～53.3 min,t1/2为168.2～209.6 min.各组tmax,ρmax,t1/2,AUC和CL/F在给药d1和d7无显著性差异;t1/2和CL/F在3组间无显著性差异.镁铝匹林抑制血小板TXB2生成作用在3组间无显著性差异.结论 在本试验剂量范围内,阿司匹林和水杨酸呈线性动力学,连续服药未见体内蓄积,抑制血小板活性作用相同.