异环型双膦酸类药物唑来膦酸合成新工艺研究

摘要

cqvip:研究了以咪唑和氯乙酸乙酯为原料经相转移催化N-烷基化反应、水解、成盐制得咪唑乙酸盐酸盐,再与三氯氧磷和亚磷酸反应后水解合成唑来膦酸的新工艺.通过工艺优化,在较佳工艺条件下反应总收率达53%,纯度达99%.新工艺具有反应时间短、产品纯度和收率高及操作简便等特点.用IR,1H NMR及MS确证了唑来膦酸的结构.