新型喜树碱衍生物PCC0208021的合成及其体外抗人结直肠癌细胞增殖作用

摘要

通过成酯反应合成了一种新型喜树碱类衍生物,并将其命名为PCC0208021。PCC0208021对4种结直肠癌细胞株(LS180、HCT116、HT-29和CT-26)显示出良好的体外生长抑制活性,并能有效抑制2种结直肠癌细胞株(LS180和HCT116)的集落形成;它在体外酶学水平可抑制拓扑异构酶Ⅰ(Topo Ⅰ)的活性;分子对接研究表明PCC0208021与Topo Ⅰ具有较高的结合亲和力。新型喜树碱衍生物PCC0208021有望成为治疗结直肠癌的先导化合物。