手性氮丙啶试剂的合成

摘要

L-缬氨酸和 L-异亮氨酸经 Na BH4 还原得到相应的氨基醇化合物 1( a,b) ;再经与对甲苯磺酰氯反应得到 3 -甲基 - 2 -对甲苯磺酰氨基 -丁醇对甲苯磺酸酯 2 a和 3 -甲基 - 2 -对甲苯磺酰氨基 -戊醇对甲苯磺酸酯 2 b;化合物2 ( a,b)在强碱条件下经环化反应得两种手性氮丙啶试剂 3 a和 3 b.对中间体 2的合成条件进行了探讨 ,并测定了手性氮丙啶试剂的旋光性 .所有中间体和手性氮丙啶试剂均经元素分析、1 H NMR、MS等证实了它们的结构和组成 .