寡肽药物先导结构的发现与优化

摘要

本文综述了 (1)以纤维蛋白 β链降解产物ARPAK及γ链与GPⅡb/Ⅲa结合的关键序列RGD为基础发展新先导结构 ,例如对ARPAK优化导致的优秀溶栓寡肽GRPAK和QRPAK以及RGD序列对血栓的靶向性认识导致的杂交肽 ;(2 )针对ARPAK、GRPAK及QRPAK的药代动力学性质导致的酶稳定性高的环肽以及酶稳定性高且可紫外监测的含咔啉羧酸伪肽先导结构 ;(3)依据ARPAK在体内的代谢产物发现的超短肽先导结构RPAK和PAK ;(4 )计算机辅助的构象分析 ;(5 )