PEG修饰脂质体对阿霉素载药量的影响

摘要

目的 :在以阿霉素为模型药物用复乳法制备PEG修饰脂质体实验中 ,发现当制备完毕立即上柱分离时 ,包封率约为 5 0 % ;但当样品放置过夜后再测包封率却为 98%。本文通过实验分析该现象产生的原因。方法 :用不同方法制备PEG修饰的空白脂质体 ,考察是否仍能吸附阿霉素 ;制备无PEG修饰的空白脂质体 ,考察对阿霉素有无吸附作用 ;设计不同的PEG 阿霉素配比 ,在不同的孵育时间取样测定对阿霉素的吸附量 ;将阿霉素溶液直接与PEG2 0 0 0 0 混合孵育 ,考察无脂质体时PEG对阿霉素的吸附 ;另选土霉素为模型药物 ,考察是否仍然存在吸附作用。结果 :不同方法制备的PEG修饰的空白脂质体对阿霉素都有吸附 ;无PEG修饰的空白脂质体对阿霉素无吸附作用 ;PEG对阿霉素的吸附进程受PEG 阿霉素配比、孵育时间的影响 ;单独的PEG2 0 0 0 0 对阿霉素也能很好地吸附 ;以土霉素代替阿霉素 ,这种吸附作用仍然存在。结论 :该现象是由于PEG链对体相中阿霉素或土霉素的吸附而引起的 ;这种吸附可能是阿霉素的羟基或氨基对PEG链上氧原子之间的氢键作用。提示这种相互作用的存在能够提高PEG修饰的长循环脂质体 ,以及含PEG材料的微囊。