溶性替尼类抗肿瘤药的制剂策略

摘要

目前,靶向抗肿瘤药物得到广泛关注,其中以替尼类为代表的小分子酪氨酸激酶抑制剂因其具有高靶向性、疗效显著、不良反应较小等的特点,逐渐成为临床应用的主流趋势.然而替尼类药物多具有复杂的芳杂环结构,溶解性差,不利于胃肠道的吸收.研究表明可通过制备固体分散体、纳米颗粒、包合物、混悬液等方式改善药物理化性质,在不改变其耐受性的条件下,提高药物溶解度和生物利用度,同时可以减少临床用药剂量,降低患者发生毒副反应的风险.