生长抑素-葡聚糖的99Tcm标记及体外结合分析

摘要

采用还原氨化方法,将天然生长抑素(SMS)与葡聚糖(Dx20)偶联,并以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Octreotide)为放射配基,进行受体竞争结合实验,测定了SMS-Dx20的IC50;以SnCl2为还原剂对SMS-Dx20进行99Tcm标记,并进行99Tcm-SMS-Dx20受体结合分析,考察其对生长抑素受体的亲和能力.结果表明:SMS-Dx20保持了对生长抑素2型受体的高亲和力;其IC50与奥曲肽的IC50(1.49 nmol/L)相近,为5.95 nmol/L;99Tcm-SMS-Dx20标记率>85%, 经PD-10柱分离纯化,其放化纯度>98%;99Tcm-SMS-Dx20对生长抑素2型受体特异性结合为25%～40%,保持了较高的亲和力;SMS-Dx20适合于99Tcm标记,可用于生长抑素受体阳性肿瘤诊断的进一步研究.