噻托溴铵和奥洛特罗复方获FDA批准用于维持治疗慢性阻塞性肺病

摘要

cqvip:噻托溴铵和奥洛特罗（olodaterol）复方（Stiolto Respimat）为口腔吸入喷雾剂，用于长期维持治疗慢性阻塞性肺病（COPD）患者，每日1次，使用时间相同，每24 h不可超过2次。噻托溴铵是一种长效毒蕈碱拮抗剂，为抗胆碱能药，具有类似于毒蕈碱亚型受体（M1~M5）的亲和力，通过抑制支气管平滑肌M3受体而发挥药理作用。奥洛特罗是一种长效β2-肾上腺素受体激动剂（long-actingβ2-adrenergic agonist，LABA），吸入后通过结合和激活β2-肾上腺素受体而发挥作用。气道中这些受体被激活后可激活细胞内腺苷酸环化酶，介导cAMP的合成，从而使气道平滑肌细胞松弛，支气管扩张。