热休克蛋白90抑制剂SNX-2112的合成与优化

摘要

目的 对热休克蛋白90(HSP90)抑制剂SNX-2112合成方法的探索及优化.方法 以2-氟-4-溴苄腈作为起始原料,通过N-烃化、环化、脱保护、乌尔曼偶联、水解等反应得到目标产物.中间体及目标化合物的结构经MS和1H NMR确认.同时,采用微波法对关键中间体D的合成方法进行了优化.结果与结论 微波法使中间体D合成方法操作简便可控,虽产率略低于文献报道值,但大大缩短反应时间,提高起始物料反应的原子经济性,更适合产业化.