子宫内膜癌的胞内分泌与靶向治疗

摘要

基于外周组织中的细胞既能合成激素(肽类、蛋白类或类固醇类)又能对这些激素发生反应这一科学现象,19世纪末内分泌学的一个全新概念——"胞内分泌"被首次提出.外周非性腺组织(如子宫内膜)能合成各种酶类,包括类固醇硫酸酯酶(STS)、雌激素磺基转移酶(SULT1E1)、芳香化酶(CYP19A1)、17β-羟基类固醇脱氢酶(17β-HSD)等,利用循环中的类固醇前体物质,参与类固醇激素的局部合成与代谢(胞内分泌);在无孕激素拮抗的情况下,局部合成的雌激素持续刺激子宫内膜是子宫内膜癌发生、发展的高危因素.以雌激素的胞内分泌为作用靶点的靶向治疗药物,如CYP19A1抑制剂、STS抑制剂和1型HSD17B(HSD17B1)抑制剂等,能有效降低雌激素水平,用于子宫内膜癌的治疗.此类药物对其他雌激素依赖性疾病如子宫平滑肌瘤、子宫内膜增生、子宫内膜异位症等也有一定疗效.