两种含氟芳酰胺季鏻盐的合成及其细胞毒性研究

摘要

对两种含氟芳酰胺季鏻盐的合成方法进行优化研究,并检测其体外抗肿瘤活性.为获得符合药学研究要求的目标化合物氯化-N-间三氟甲基苯基-3-丙酰胺基三苯基鏻和氯化-N-间三氟甲基苯基-4-丁酰胺基三苯基鏻,通过控制反应条件,改进分离方法,减少了副反应,提高了产率和产品纯度.采用CCK8法测试目标化合物对人表皮癌细胞(A431)、人脑星形胶质母细胞瘤细胞(U87-MG)、人肝永生化细胞(THLE-2)、人肝癌细胞(QGY-7701)、人肺退行性癌细胞(CALU-6)、人结肠癌细胞(SW-480)、人子宫内膜癌细胞(ISHIKAWA)、人胃癌细胞(NCI-N87)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)和人肝癌细胞(Hep G2)的体外抗肿瘤活性.结果表明,目标化合物对THLE-2、A431和NCI-N87抑制活性较强,其中,丙盐表现出较强的抗肿瘤活性,值得进一步深入研究.