蒽吡唑类衍生物的合成及构效关系

摘要

目的 以蒽醌为原料,与脂肪胺通过缩合反应合成系列蒽醌胺基衍生物.方法 利用1H NMR、MS、元素分析等方法对所合成的目标化合物进行了结构确认.结果 肿瘤细胞生长抑制实验结果表明,该类蒽吡唑衍生物在相应的细胞模型显示出一定的肿瘤细胞生长抑制能力.利用高亚精胺修饰的蒽醌衍生物对所测试细胞具有显著的生长抑制活性.结论 初步的构效关系分析发现,蒽吡唑母核C3位的化学修饰对提高蒽咇唑衍生物的抗肿瘤活性影响不大,然而侧链取代基对于改善其抗肿瘤作用具有显著影响.特别是利用多胺链修饰得到的衍生物不但能够有效提高抗肿瘤作用,还对耐药细胞SMMC 7721(耐药人肝癌细胞)表现较强的生长抑制作用.