汉防己甲素纳米晶的制备及质量评价

摘要

目的:制备汉防己甲素纳米晶(Tet-NCs),并对其进行质量评价。方法:采用超声法制备Tet-NCs,以稳定剂种类、超声功率、超声时间等为考察因素,粒径和多分散系数(PDI)为评价指标,运用Box-Behnken响应面法优选制备工艺,并对制备的TetNCs进行质量评价。结果:优选的制备工艺是超声时间为8 min(超声功率为270 W),吐温含量为0.1%,大豆磷脂含量为0.5%,有机相与水相的比例为1∶20,药物浓度为10 mg/mL。最优制备工艺所制出Tet-NCs,粒径为(104.90±0.07)nm,PDI为(0.27±0.09),Tet-NCs呈不规则椭圆形和圆形,Tet-NCs中Tet呈现无定型结构,Tet-NCs中Tet特征吸收峰减弱,Tet的晶型发生了改变,120 min内Tet-NCs累积溶出度约为82.64%。结论:优选的超声法操作简单可行,所制备的Tet-NCs的粒径和PDI符合要求。