双氯芬酸钾双层片的体外释放度及其在家犬体内的药动学研究

摘要

目的考察双氯芬酸钾(DP)双层片的体外释药行为和在家犬体内的药动学特征。方法采用转篮法测定DP双层片(Ⅰ)、缓释片和速释片的体外释放度。采用高效液相色谱法测定3只家犬分别单剂量口服DP双层片(Ⅰ)、缓释片(Ⅱ)和市售普通片(Ⅲ)各50mg后的血药浓度,经3P97程序拟合,求算药动学参数。结果双层片中的速释层能够快速崩解, 0. 5h的释放可以达到30%,随后缓释层缓慢释药12h左右。(Ⅰ)和(Ⅱ)相对于(Ⅲ)的生物利用度分别为106. 14%和102. 90%。(Ⅰ)和(Ⅱ)的Cmax、t1/2、MRT差异无显著性, (Ⅰ)的Tmax明显低于(Ⅱ),与(Ⅲ)差异无显著性。结论　(Ⅰ)在体内和体外均具有明显的缓释和速释特征, (Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)在家犬体内的吸收程度等效。