环淫羊藿苷元脂质体的制备及其理化性质研究

摘要

目的筛选环淫羊藿苷元(CIT)脂质体的制备工艺,并对其理化性质进行研究。方法采用注入法制备CIT脂质体,L18(37)正交设计优化处方;采用激光粒度分析仪测定CIT脂质体的平均粒径和Zeta电位;葡聚糖凝胶柱色谱法测定脂质体的包封率,以反相透析法测定脂质体体外释放特性。结果优化的CIT脂质体处方为:大豆磷脂用量200 mg,胆固醇50 mg,CIT投药量10 mg,乳化剂泊洛沙姆188质量浓度0.1 g/L,有机相二氯甲烷体积10 mL,水相PBS体积20 mL;优化条件下制备的CIT脂质体包封率为(89.49±2.36)%,平均粒径为(148.1±13.6)nm,多分散系数为(0.292±0.062),Zeta电位为-(55.2±4.3)mV,在含体积分数30%甲醇的PBS溶液中的72 h累计释放率为81.13%,在释放介质中的释药曲线符合Higuchi方程。结论注入法制备CIT脂质体,工艺可行,重现性好,包封率高,具有一定的缓释性能。