五肽YIGSR修饰的半边旗提取物5F脂质体的制备及理化性质研究

摘要

目的:制备五肽YIGSR修饰的半边旗提取物5F脂质体(YIGSR-5F-LP)并研究其理化性质.方法:采用薄膜分散-超声法制备5F-LP,以包封率为指标,通过正交试验考察磷脂胆固醇质量比、药脂质量比、超声时间及反应温度对脂质体制备工艺的影响;采用后插入法修饰载药脂质体表面,制备表面含YIGSR的5F-LP.透射电镜法观察脂质体的形态和粒径;鱼精蛋白沉淀法测定脂质体包封率;高效液相色谱法测定脂质体中5F含量;透析法评价载药脂质体的体外释放性能.结果:优选的最优制备工艺为磷脂胆固醇质量比6∶1、药脂质量比1∶10、超声时间10 min、反应温度45℃.所制YIGSR-5F-LP呈球形或类球形,平均粒径为174.8nm,包封率为88.9％,载药量为8.2％;其体外释放比5F溶液慢,在48h释放完全.结论:成功制得YIGSR-5F-LP,其具有缓释特性.