肿瘤靶向喜树碱高分子复合物的合成

摘要

目的 为了提高喜树碱的水溶性和肿瘤靶向性,合成肿瘤靶向的聚乙二醇修饰喜树碱复合物.方法 将喜树碱20-羟基与丁二酸酐反应,引入酯键和羧基,再将该羧基活化;叶酸的羧基也进行活化;将活化的羧基与带有碱性官能团-氨基的载体进行反应,得到目标产物FA-PEG-CPT、FA-PEG-C60-C2H4-CPT和FA-PEG-C60-C6H12-CPT.分别用IR、1H NMR、差示热分析对目标产物进行表征,用HPLC法测定目标产物中喜树碱的质量分数.结果 FA-PEG-CPT、FA-PEG-C60-C2H4-CPT和FA-PEG-C60-C6H12-CPT复合物中的喜树碱质量分数分别为7.2％、5.6％、6.5％,DSC特征吸热峰分别为58、70、62℃.结论 合成了喜树碱的肿瘤靶向高分子复合物,该复合物具有较理想的载药量.