新型重组人肿瘤坏死因子在小鼠体内的药代动力学

摘要

目的　研究新型重组人肿瘤坏死因子 (nrh TNFα)在小鼠体内的药代动力学 .方法　采用 1 2 5I标记的 nrh TNFα同位素法 ,观察 im和 iv后的体内过程 .结果　按 10 ,2 0和 4 0μg· kg- 1 3个剂量给小鼠 im nrh TNFα后在 1～ 2 h达到峰浓度 ,总放射性在体内消除较快 ,t1 / 2 为 4 .7～ 6 .5 h,所得结果均证明 Cmax和 AU C与剂量呈显著相关 (r=0 .95 ) ,与 iv给药 (10μg· kg- 1 )的血药浓度进行绝对生物利用度试验 ,其 im给药生物利用度为 0 .80 3.nrh TNFα在体内的分布以肾含量最高 ,脑浓度最低 ,但都低于同时间的血药浓度 .按 10 μg·kg- 1 im给药后 ,用 RA法测定尿和粪 2 4 h放射性总量 ,尿中放射性回收率为 86 .8% ,粪中回收率为 9.5 % ,总排泄量达给药剂量的 96 .3% .结论　 nrh