伊马替尼衍生物TEB-415对多发性骨髓瘤细胞的作用研究

摘要

目的:探究伊马替尼衍生物TEB-415和伊马替尼对多发性骨髓瘤细胞U226,H929,RPMI8226,MM1R和MM1S增殖抑制作用.方法:通过改良伊马替尼的化学基团,合成了伊马替尼的衍生物TEB-415.以不同浓度的TEB-415,伊马替尼和硼替佐米处理U226,H929,RPMI8226,MM1R和MM1S细胞72 h,应用CCK-8法检测细胞的增殖水平,观察细胞形态,并计算IC50.结果:TEB-415可显著抑制H929和RPMI8226骨髓瘤细胞的活力.TEB-415浓度＜ 0.1 nmol/L时,＞50％ H929细胞死亡,而伊马替尼半数抑制浓度(IC50)为0.123 mol/L,硼替佐米半数抑制浓度(IC50)为0.03 nmol/L.TEB-415浓度11.9 mol/L时,＞50％ RPMI8226骨髓瘤细胞死亡,而伊马替尼浓度达到12.8 mol/L时,细胞仍然状态良好.结论:TEB-415对多发性骨髓瘤细胞H929的杀伤能力远远强于伊马替尼,仅次于硼替佐米.TEB-415对伊马替尼不敏感的RPMI8226细胞,仍然具有一定的杀伤作用.