血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂坎地沙坦应用的研究进展

摘要

肾素-血管紧张素-醛固酮系统包括了肾素、血管紧张素Ⅰ、血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）、醛固酮等，AngⅡ是该系统中重要的活性物质，通过与受体结合而发挥作用。坎地沙坦是一种新型的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（angiotensin receptorl receptor bloker，ARB），由于非竞争性的与AT1受体结合的独特的药理作用，从而起到调节体内血压和电解质平衡的作用。该药口服后迅速经胃肠道吸收并起效。口服生物利用度约为40％，食物不影响其吸收，消除半衰期为3．5～4b，主要经肾脏排泄，少量经胆道及肠道排出体外。该药耐受性良好，高T／P值（80％～100％），量-效曲线呈线型，同时对心脏、大脑和肾等终端器官具有保护作用。