泊那替尼固体脂质纳米粒的制备与质量评价

摘要

目的 制备泊那替尼固体脂质纳米粒(P-SLN)并进行质量评价.方法 采用高温乳化-低温固化法制备P-SLN,结合高剪切对制备方法进行优化,以粒径分布、多聚分散指数(PDI)和包封率(EE,％)为考察指标,通过单因素、正交设计优化制备处方,并对新剂型进行质量评价.结果 以优化处方和工艺制备的P-SLN在透射电镜下呈圆整、均匀球状微粒,形貌规则完整,粒径(155.1±4.32)nm,PDI为(0.152±0.009),Zeta电位为(-22.0±1.72)mV,包封率(67.7±1.84)％(n=3),5％甘露醇为冻干保护剂冻干前后变化最小,热差分析仪分析新物相已形成,体外缓释效果显著,释药体征拟合Weibull方程.结论 优化的高温乳化低温固化法制备的P-SLN形态规则完整,粒径大小分布均匀,包封率较高,体外缓释效果明显,该法适于P-SLN的制备.