依托咪酯胶束溶液的制备及体内麻醉效果

摘要

目的 制备依托咪酯胶束溶液,并研究其对大鼠的麻醉作用.方法 采用薄膜水化法制备依托咪酯的普朗尼克胶束溶液(EtoPM),通过透射电镜、动态光散射法和吸光光度法等方法考察胶束的形态、大小、Zeta电位、药物包裹率和体外药物释放等性质,通过大鼠体内实验研究EtoPM的麻醉效果.结果 EtoPM胶束颗粒圆整,平均粒径(85.53± 10.25)nm,Zeta电位(-4.31±1.04)mV,药物包裹率(73.14±1.85)％.与市售依托咪酯乳状注射液相比,EtoPM能够更快地释放药物(P＜0.01).EtoPM溶液与依托咪酯乳状注射液通过大鼠尾静脉注射后均能迅速起效,但EtoPM麻醉后苏醒所需时间显著缩短(P＜0.01).结论 普郎尼克胶束在有效增溶依托咪酯的同时能够快速释药.该实验所制备的EtoPM溶液麻醉作用迅速,麻醉后苏醒所需时间较短,与全麻药物要求相符,是一种很有潜力的依托咪酯注射液.