双氯芬酸钠缓释栓相对生物利用度研究

摘要

目的:研究兔直肠给予双氯芬酸钠缓释栓的相对生物利用度,为临床合理用药提供参考.方法:多剂量给予普通栓和缓释栓,采用反相高效液相色谱法测定血浆中双氯芬酸钠的浓度.结果:兔直肠给予双氯芬酸钠缓释栓的药动学参数为:AUC 71.8 μg·mL-1·h;t1/2(ka) 0.19 h;t1/2(ke) 1.4 h;tmax0.54 h;Cmax 27.6 μg·mL-1;CL 0.76 L-1·kg-1·h-1;Ka 5.12 h-1;Ke 0.56 h-1.普通栓在兔体内的药动学参数为:AUC 61.58 μg·mL-1·h;t1/2(ka) 0.15 h;t1/2(ke) 1.09 h;tmax 0.49 h;Cmax 29.38 μg·mL-1;CL 0.82 L-1·kg-1·h-1;Ka 8.90 h-1;Ke 0.67 h-1.求算得双氯芬酸钠缓释栓的相对生物利用度116.5%,对两种制剂的药动学参数进行双、单侧t检验,均差异无显著性(P＞0.05),缓释栓的Cmax低于普通栓,tmax及t1/2(ka)均长于普通栓.表明该栓剂在体内吸收与代谢较慢,具有缓释长效的特点.结论:缓释栓的AUC比普通栓的AUC大,并具有达峰时间长,在体内时间长的特点,具有长效、缓释作用.且缓释栓与普通栓具有生物等效性.