洛伐他汀缓释胶囊在犬体内的药动学与生物利用度研究

摘要

目的 研究洛伐他汀缓释胶囊在比格犬体内的药动学与相对生物利用度,评价其生物等效性及缓释性能.方法 用高效液相色谱法测定了4条健康比格犬灌服洛伐他汀缓释胶囊(实验制剂)和洛伐他汀胶囊(参比制剂)后不同时间点血浆中洛伐他汀的浓度,绘制血药浓度-时间曲线,计算药动学参数及相对生物利用度.结果 实验犬灌服洛伐他汀40 mg的参比制剂和实验制剂后,血浆中洛伐他汀的tmax分别为(2.167±0.408)和(3.167±0.408)h;Cmax分别为(23.960±6.091)和(14.307±4.319)nmol·L-1;用梯形法计算AUC0～t分别为(118.647±13.369)和(129.065±14.729)nmol·h·L-1.以AUC计算,与参比制剂相比,实验制剂洛伐他汀的相对生物利用度平均为(110.4±9.6)%.实验制剂与参比制剂相比,除个体间外,周期间与制剂间差异无显著性(P＞0.05).实验制剂AUC0～t的90%置信区间为参比制剂的101.3%～119.5%.结论 洛伐他汀缓释胶囊与参比制剂在吸收程度方面具有生物等效性.