盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊在Beagle犬体内的药动学与生物等效性研究

摘要

目的研究盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊在Beagle犬体内的药动学与相对生物利用度。方法用高效液相色谱法测定了6条健康Beagle犬口服盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊（受试制剂）和阿呋唑嗪普通片（参比制剂）后不同时间点血浆中阿呋唑嗪的浓度，绘制血药浓度-时间曲线，计算药动学参数及相对生物利用度。结果受试犬口服盐酸阿呋唑嗪20mg的受试制剂和参比制剂后，血浆中阿呋唑嗪的tmax分别为（1．42±0．49）和（0．79±0．19）h；ρmax分别为（323．92±70．82）和（508．31±120．62）μg·L^-1；用梯形法计算，AUC0-4分别为（1082．99±290．75）和（1174．56±336．31）μg·h·L^-1。以AUC计算，与参比制剂相比，受试制剂中阿呋唑嗪的相对生物利用度平均为（93．26±14．94）％。将AUC0-t对数转换后进行方差分析，结果表明，受试制剂与参比制剂相比，除个体间外，周期间与制剂间无显著性差异（P〉0．05），受试制剂AUC0-t的90％置信区间为参比制剂的82．5％～108．2％。结论盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊与普通片相比，在犬体内有更长的作用时间，相对生物利用度接近。