CYP2C9基因多态性的分子学机制、基因型检测及对药物代谢的影响

摘要

CYP2C9是人肝脏P450酶系的重要组成之一，代谢10％-20％的临床用药（100多种），甲苯磺丁脲、苯妥英钠、华法林钠、布洛芬、格列吡嗪、双氯芬酸钠、格列美脲、环氟拉嗪等临床常见药物均由CYP209酶系代谢，同时参与体内胆固醇、类固醇和其他脂类的合成，表达无性别年龄差异。CYP209基因突变导致酶活性降低，药物消除减慢，从而使药效增强，尤其对于治疗窗较窄的药物如苯妥英钠、华法林钠等，突变基因携带者若给予常规剂量可能引起严重的毒副作用。因此检测药物代谢酶的基因多态性对于制订个体化给药方案、减少药物不良反应有重要意义。本文综述了近期国内外CYP2C9基因多态性研究进展情况。针对国外研究进展，国内可开展相关研究，以指导临床合理用药。