含亚胺结构片段的喹唑啉酮衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

摘要

设计并合成了一系列含亚胺结构片段的新型喹唑啉酮衍生物,最终的15个化合物结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR和HR-MS确证,并评价了它们对野生型表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR^(wt))和两种人癌细胞株(A549、HepG2)的体外抗肿瘤活性。结果表明,部分化合物具有良好的活性,特别是化合物(E)-2-((4-((3,4-二氟亚苄基)氨基)苯氧基)甲基)-3-甲基喹唑啉-4(3 H)-酮对EGFR^(wt)激酶的IC_(50)达到0.037μmol/L,对A549和HepG2两种肿瘤细胞的IC_(50)值优于吉非替尼。